作者： 巫受群 

关键词： 吲哚  腙类  抑菌活性  抗肿瘤活性 

出版日期：2018年

摘要：近年来,吲哚类化合物因其具有广泛的生物活性和多个活性位点而备受人们的关注,成为新农药和新医药创新研究的热点之一。为了出高活性的抗肿瘤和抑菌药物,本文以2-吲哚酮为先导化合物,设计合成了32个吲哚腙类化合物,所合成的目标化合物均通过了、HRMS、~1H NMR、13C NMR确证,并对所有目标化合物进行了熔点测创新试。采用浑浊度法,对所有目标化合物进行了体外抗细菌活性的测试。合成的化合物分别对水稻白叶枯病菌、烟草青枯病菌、柑橘溃疡病菌共三个细菌进行了抑菌活性筛选。抑菌活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌、烟草青枯病菌和水稻白叶枯病菌均表现出一定的抑制活性;其中化合物M4、M8、M9、M14和M17对三种植物病菌表现出较好的抑制活性;化合物M4、M8、M9、M14和M17对水稻白叶枯病菌的EC50为73.79、61.94、59.70、36.72和82.79μg/mL,抑制活性优于对照药叶枯唑和噻菌酮(EC50分别为92.46μg/mL、120.22μg/mL).采用MTT法对目标化合物进行了Hela（人宫颈癌细胞）、HepG2（肝癌细胞）的测试。结果表明:部分化合物对Hela细胞的具有一定的抑制作用,其中M14对Hela细胞的抑制作用最好,对HepG2的抑制作用较差;M17对Hela细胞和HepG2细胞的抑制作用相对较好。

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