氨基酸载体抗肿瘤活性研究进展

作者:叶因涛;孙蓓;王冬;钱钧强;王晨 刊名:中国肿瘤 上传者:姜磊

【摘要】氨基酸是构成生物体蛋白质并同生命活动有关的最基本物质,氨基酸载体具有良好的生物相容性和亲和性,将氨基酸引入抗肿瘤药物分子中,可提高对肿瘤细胞的选择性,增加药物的溶解性,降低对正常细胞的毒性。随着对其构效关系及作用机制的不断研究,氨基酸类衍生物在抗肿瘤药物中的应用前景广阔。全文总结氨基酸类化合物衍生化后抗肿瘤作用的研究进展及应用,为抗肿瘤药物的研发提供参考。

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中国肿瘤 2015 年第 24 卷第 8 期 China Cancer,2015,Vol.24,No.8 氨基酸载体抗肿瘤活性研究进展 收稿日期:2015-01-24;修回日期:2015-03-14 基金项目: 天津市应用基础与前沿技术研究计划一般项目(14JCYB- JC28600);天津医科大学科学基金青年项目(2014KYQ06) 通讯作者:王晨,E-mail:wangjd123@126.com 叶因涛,孙 蓓,王 冬,钱钧强,王 晨 (天津医科大学肿瘤医院药学部,国家肿瘤临床医学研究中心,天津市“肿瘤防治”重点实验室, 天津 300060) 摘 要:氨基酸是构成生物体蛋白质并同生命活动有关的最基本物质,氨基酸载体具有良好的生物相容性和亲和性,将氨基酸引入抗肿瘤药物分子中,可提高对肿瘤细胞的选择性,增加药物的溶解性,降低对正常细胞的毒性。 随着对其构效关系及作用机制的不断研究,氨基酸类衍生物在抗肿瘤药物中的应用前景广阔。 全文总结氨基酸类化合物衍生化后抗肿瘤作用的研究进展及应用,为抗肿瘤药物的研发提供参考。 关键词:氨基酸;载体;抗肿瘤活性 中图分类号:R730.5 文献标识码:B 文章编号:1004-0242(2015)08-0666-05 doi:10.11735/j.issn.1004-0242.2015.08.A009 ResearchProgressinAntitumorActivityofAminoAcid Carrier YE Yin-tao,SUN Pei,WANG Dong,et al. (Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital,Department of Pharmacy,National Clinical Research Center for Cancer,Key Laboratory of Cancer Prevention and Therapy,Tianjin 300060,China) Abstract:Amino acids were the most basic substances,which were related with life activities and constituted the organism Protein. Amino acid carriers had good biocompatibility and affinity.The amino acid molecule was introduced into anticancer drugs,which could increase the selectivity of tumor cells,inhibit the proliferation of tumor cells,increase drugs’ solubility,enhance anti-tumor activity and decrease the toxicity on normal cells. Amino acid derivatives had been widely used in anticancer drugs. The application of amino acid derivatives were more prospective in anti-tumor drugs with ongoing to study the structure-activity re

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