塞来昔布粒径对其胶囊剂体外溶出度的影响

作者:闫蒙 任武贤 刊名:中国药物与临床 上传者:刘志鹏

【摘要】塞来昔布胶囊(商品名西乐葆),是一种特异性的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,其苯磺酰结构对COX-2受体有高选择性,主要用于类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗,较少引起胃溃疡,且不延长出血时间,耐受性良好。塞来昔布原料药为无臭的白色或类白色松软状结晶性粉末,流动性差,在甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二甲亚砜及丙酮等有机溶剂中易溶,在水中几乎不溶,属于BCS-Ⅱ类药物。

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中国药物与临床 2016年 6月第 16卷第 6期 Chinese Remedies&Clinics,June 2— 0 — 16,Vo1. — 16, — No.6 表 3 莪术油作用于 SKOV.3 SKOV一3/DDP 24 48 72 h后 A值( 蜘)及抑制率(%) · 827 · 注 :以 SKOV3为对象 , 与 0 h组 比较 P<0.05; 与 24 h组 比较 P<O.05;以 SKOV3一DDP为对 象, 与 0 h组 比较 P<0.05; 与 24 h组比较 P<0.05 调、饮食失节、外邪侵袭及正虚邪恋等致肝脾受损 、脏腑失 也为后续研究莪术油对化疗药物增敏、逆转耐药的实验奠定 调、气机阻滞 、瘀血内结或痰湿凝滞而发。分型以气滞血瘀型 基础。 最多 ,夏恺等[7]发现卵巢癌症候分布中血瘀证 占26.56%,故 参 考 文 献 其治当活血化瘀为主。历代医家多认为本病因正虚邪恋、邪 [1]Alison M.Cancer pathogenesis:a model in evolution[J].J On一 盛正衰而发,《医宗必读》有“积之成也 ,正气不足,而后邪气 eology,2010,12(1):1-13. 踞之”的说法 ,故本病治当扶正祛邪、攻补兼施。 [2]Bast RC Jr,Hennessy B,Mills GB-The biology of ovarian can‘ 中药莪术功擅破血行气祛瘀、消积消肿止痛 ,是常用的 cer:new opportunities for translation[J]·Nat Rev Cancer,2009, 活血化瘀药,多用于治瘾瘕积聚,尤适于气滞血瘀、瘀血内结 0J.斗” ‘ 型。故在卵巢癌治疗上,莪术备受关注。药理研究表明,莪术 [ ]s b i “V,Je i“ ,c ard RC,et a1. R。thi i“g。 ari “ 有效成分莪术油对癌细胞有直接破坏作用,还能增强机体免 cancer:recommendations for p ⋯· 砒№ 疫力,发挥抗癌作用。宋爱莉和段玉昆[9]证实莪术油能抑制肿 [4]JC 。 a n al cer A ,2 ,si 01 。 2 gel , 11 R ( , 1 x 0 ): 一 s i i ,2。1。『J].cA:A 瘤细胞增殖 、 诱导凋亡 ,抑制肿瘤血管生成,增强机体免疫 c an。J linic 。 ’ ’ ’ ~ ‘ ,2010,60(5):277-300. 力,增大人体对肿瘤细胞免疫应答。杨美春等 证实莪术油能 E5]郑荣寿 , 张思维 ,吴良有。等冲 国肿瘤登记地区2008年恶性肿 抑制 SKOV一3细胞增殖、诱导凋亡,具有抗卵巢癌作用。 瘤发病和死亡分析[J]冲国肿瘤 ,2012,21(1):1-12. 本实验旨在探讨莪术油与 SKOV一3、SKOV一3/DDP增殖的 [6]杨美春 ,方刚,钟振国,等.莪术油注射液对人卵巢癌 SKOV3 量效、时效关系。SKOV一3/DDP体外生长较 SKOV一3缓慢。莪 细胞体外生长的影响[J]-时珍国医国药,2009,20(3):603.604. 术油不仅能抑制 SKOV一3,且能抑制 SKOV一3/DDP的体外增 [7]夏恺,车焕丽,卢雯平.晚期卵巢癌中医证型分布规律研究[J]. 殖 ,对二者的增殖抑制呈浓度、时间依赖性。对 SKOV一3及 新中医,2013,45(4):109—112. SKOV。3/DDP的 IC50分别为 38.486 g/ml、28.280~g/m

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